1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Vasopressin Receptor

Vasopressin Receptor (血管加压素受体)

神经垂体激素精氨酸加压素 (AVP) 参与多种功能,包括调节体液稳态、血管收缩和促肾上腺皮质激素释放。这些生理效应由三种亚型的加压素受体介导,即 V1a、V1b(或 V3)和 V2。它们都属于大型视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族。

V1a 受体在包括心脏在内的神经元和非神经元组织中均有表达,并引发多种生理效应,包括细胞收缩和增殖、刺激肝糖原分解、血小板聚集和凝血因子释放。V1b 受体亚型主要存在于脑垂体中,可刺激促肾上腺皮质激素的释放。V1a 和 V1b AVP 受体均通过 Gαq 家族 (αq、q11、q14、α15/16) 的 G 蛋白 α 亚基起作用,以激活磷脂酶 C-β,从而提高细胞 IP3 和钙水平。相比之下,V2 受体亚型主要位于肾脏,通过异三聚体 G 蛋白 Gs 和腺苷酸环化酶的激活介导 AVP 的抗利尿作用。

The neurohypophysial hormone arginine vasopressin (AVP) is involved in diverse functions including regulation of body fluid homeostasis, vasoconstriction, and adrenocorticotropic hormone release. These physiological effects are mediated by three subtypes of vasopressin receptors, designated V1a, V1b (or V3), and V2. They all belong to the large rhodopsin-like G-protein-coupled receptor family.

The V1a receptor is expressed in both neuronal and non-neuronal tissues including the heart and elicits a variety of physiological effects including cell contraction and proliferation, stimulation of hepatic glycogenolysis, platelet aggregation and coagulation factor release. The V1b receptor subtype is found predominantly in the pituitary gland where it stimulates adrenocorticotropic hormone release. Both the V1a and V1b AVP receptors act through a G protein alpha-subunit of the Gαq family (αq, q11, q14, α15/16) to activate phospholipase C-β, and, thus enhance cellular IP3 and calcium levels. By contrast, the V2 receptor subtype is localized predominantly to the kidney where it mediates the anti-diuretic effects of AVP through the heterotrimeric G protein Gs and activation of adenylyl cyclase.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P4683
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin Antagonist
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin
  • HY-P4683A
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate Antagonist 99.81%
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate
  • HY-157220
    Tolvaptan phosphate ester sodium Antagonist 99.85%
    Tolvaptan phosphate ester sodium 是Tolvaptan (HY-17000) 的前体药物,可用于心脏水肿研究。Tolvaptan 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂,抑制 AVP 诱导的血小板聚集,其 IC50 值为 1.28 μM。
    Tolvaptan phosphate ester sodium
  • HY-P2538
    Big Endothelin-1 (1-38), human

    大内皮素-1 (1-38),人

    Agonist 99.23%
    Big Endothelin-1 (1-38), human 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。
    Big Endothelin-1 (1-38), human
  • HY-P5213
    Vasopressin Dimer (parallel) (TFA) Activator 99.55%
    Vasopressin Dimer (parallel) TFA 是加压素 Vasopressin (HY-B1811) 的平行二聚体。Vasopressin Dimer (parallel) TFA 可激活四种 G 蛋白偶联受体 V1aRV1bRV2ROTR
    Vasopressin Dimer (parallel) (TFA)
  • HY-P1574A
    [Arg8]-Vasotocin TFA 98.41%
    [Arg8]-Vasotocin (TFA) 是加压素/催产素激素家族的脊椎动物神经垂体肽。
    [Arg8]-Vasotocin TFA
  • HY-162394
    Vasopressin V2 receptor antagonist 2 Antagonist 99.81%
    Vasopressin V2 receptor antagonist 2 (Compound 33) 是一种精氨酸加压素 V2受体 (V2R) 拮抗剂,Ki 值为 6.2 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 2 能有效降低 cAMP 水平,从而抑制肾囊肿生长。
    Vasopressin V2 receptor antagonist 2
  • HY-P0083A
    Ornipressin acetate

    鸟氨酸加压素醋酸盐

    Agonist 99.63%
    Ornipressin (POR-8) acetate 是一种有效的血管收缩剂、止血剂和肾脏活性分子。Ornipressin acetate 是一种特异性作用于 V1 受体的血管加压素激动剂。Ornipressin acetate 可用作局部血管收缩剂。Ornipressin acetate 可以逆转全身麻醉/硬膜外麻醉联合麻醉引起的低血压。Ornipressin acetate 有抗利尿活性。Ornipressin acetate 在肾衰竭模型中,可降低肾血管阻力并增加肾血流量[sup>[2]
    Ornipressin acetate
  • HY-P1809
    Velmupressin Agonist
    Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2R) 激动剂,对 hV2R 和 rV2R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
    Velmupressin
  • HY-P1810
    c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm Agonist
    c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2R) 激动剂,对 hV2R 和rV2R EC50 值分别为 0.25 和 0.05 nM。
    c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm
  • HY-168742
    V1a/V2 antagonist 1 Antagonist
    V1a/V2 antagonist 1 (Compound 18j) 是一种具有口服活性的双靶点的 V1aV2 拮抗剂,对 V1aV2 受体均具有很强的结合亲和力 (Ki: hV1a 为 0.13 nM, hV2 为 0.53 nM, mV1a 为 0.5 nM; IC50: hV1a为 2.2 nM )。V1a/V2 antagonist 1 可抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱发的小鼠抓挠行为。
    V1a/V2 antagonist 1
  • HY-P0049A
    Argipressin diacetate Agonist
    Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate),又称antidiuretic hormone (ADH)) 是由垂体后叶分泌的 9 个氨基酸神经肽。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 可通过三个独立的 G 蛋白偶联受体(GPCRs),即 Avpr1a (V1a)、Avpr1b (V1b) 和 Avpr2 (V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物学效应。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 对中枢调节代谢过程也有潜在的重要影响。
    Argipressin diacetate
  • HY-105652
    Ambucetamide

    氨布醋胺

    Inhibitor
    Ambucetamide 是一种抗痉挛活性分子,可缓解痛经。
    Ambucetamide
  • HY-18346S
    Mozavaptan-d6

    莫扎伐普坦-d6

    Antagonist
    Mozavaptan-d6 (OPC-31260-d6) 是 Mozavaptan 的氘代物。Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
    Mozavaptan-d<sub>6</sub>
  • HY-107037
    Tolmesoxide Antagonist
    Tolmesoxide (RX71107) 是一种外周血管扩张剂,具有降低血压的活性。Tolmesoxide 在人体前臂动脉床和手背静脉中显示出直接的血管扩张作用。Tolmesoxide 能够剂量依赖性地增加前臂血流量,并在手背静脉收缩时产生扩张效果。Tolmesoxide 可以用于研究高血压和心绞痛。
    Tolmesoxide
  • HY-109133
    Pecavaptan Inhibitor
    Pecavaptan 是一种化学探针,是一种口服有效的非肽类 V1a/V2 受体双拮抗剂,对应的 Ki 分别为 0.5 nM 和 0.6 nM。Pecavaptan 能够促使尿量增加,从而减轻水潴留和水肿等相关症状。
    Pecavaptan
  • HY-P4237
    [8-L-arginine] deaminovasopressin Modulator
    [8-L-arginine] deaminovasopressin (dAVP) 是一种抗利尿激素类似物。
    [8-L-arginine] deaminovasopressin
  • HY-146272
    Vasopressin V2 receptor antagonist 1 Antagonist
    Vasopressin V2 receptor antagonist 1 (Compound 4g) 是一种 vasopressin V2 receptor (V2R) 拮抗剂,Ki 值为 3.8 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 1 能被用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
    Vasopressin V2 receptor antagonist 1
  • HY-P4201
    JKC 301 Antagonist
    JKC 301 是一种选择性 Endothelin A 受体拮抗剂。JKC 301 可减弱尼古丁在大鼠体内的升压作用。JKC 301 可用吸烟引发的心血管疾病的研究。
    JKC 301
  • HY-W539944
    Argipressin acetate Agonist
    Argipressin (Arg8-vasopressin) (acetate) 可与血管精氨酸加压素受体 V1、V2 和 V3结合,其在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞中对 V1 的 Kd 值为 1.31 nM。
    Argipressin acetate

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.